抗菌作用原理：抑制细菌细胞壁粘肽的合成，并破坏已形成的细胞壁，故对繁殖期细菌作用强，一般低浓度即有杀菌作用，对静止期细菌无作用。哺乳动物细胞没有细胞壁，故该类药物对人体毒性小。其中青霉素类为6-氨基青霉烷酸（6-APA）的衍生物。

青霉素G钾、钠盐不耐酸、不耐酶、窄谱，在注射用水和生理盐水中较为稳定，但也必须临用前溶解，避免溶解后放置，以减少分解。避免与5%～10%葡萄糖液配伍，一般在青霉素液中不应添加其他药物。过敏性休克的防治：掌握适应证、不外用、详细询问过敏史，用前作皮试，做好药物（肾上腺素等）氧气等器械准备工作，注射后留观半小时。一定在治疗室或病房用药。

20世纪50年代开始在天然青霉素母核6-APA引入不同侧链，分别获得了耐酸、耐酶、广谱、抗绿脓杆菌等革兰阴性杆菌的抗菌药物。作用机制和不良反应与天然青霉素相同，并存在交叉过敏反应。主要药物特点包括：

青霉素V钾属于窄谱抗菌药，可口服，但不耐酶，在胃中不分解，与餐同服其吸收略高于空腹。用于肺炎链球菌引起的呼吸道感染，也可用于心内膜炎或风湿热的预防。可与青霉素作序贯治疗。

苯唑西林、氯唑西林。

氨苄西林、阿莫西林，耐酸可口服，但不耐酶，对G-作用强（脑膜炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌等）。氨氯西林（耐酶广谱0.5g∶0.5g），阿莫西林与棒酸配伍（如复方阿莫西林）增强对产酶菌的抗菌效果。

铜绿假单胞菌（绿脓杆菌），有哌拉西林，阿洛西林，替卡西林，呋布西林。哌拉西林不耐酶，所以常与三唑巴坦联用。

美西林（氮 脒青霉素）及其酯匹美西林，抗菌谱与氨苄相似。

抗菌药物头孢菌素类抗菌药物为7-氨基头孢烷酸（7-ACA）的衍生物，具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及β-内酰胺酶相对稳定、过敏反应少等特点。可分为四代：

主要有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢硫脒。其中：①头孢拉定（先锋六号）：剂型多（口服、注射），治疗流感杆菌引起的中耳炎效果好。②头孢唑啉（先锋五号）：除球菌外，对G ^-杆菌如大肠杆菌，克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、产气杆菌和流感嗜血杆菌均有效。危及生命的严重感染（心内膜炎、败血症），手术预防感染皆有效。抑制杆菌作用较强。胆汁中浓度也高，也可用于胆道感染。骨及关节感染也可用。

主要开发年代为（1970～1976年）。对G ⁺菌作用与第一代比作用相近或较弱。对G ^-菌作用较第一代优（抗酶性能较强，抗菌谱较广，包括枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌和肠杆菌等）。但对粪肠球菌、绿脓杆菌、脆弱拟杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌等无效。其代表药物有头孢呋辛（西力欣、达力欣）。口服制剂有头孢呋辛酯，可供序贯疗法使用，还有头孢美唑、头孢替安等。

对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、某些厌氧菌及部分脆弱拟杆菌均有不同程度的抗菌作用。作用于G ^-菌所致的下呼吸道、泌尿生殖系、妇科、腹腔、骨和关节、皮肤及软组织等感染，也用于败血症及颅内感染。药物种类较多，常用三代头孢菌素特点：①头孢哌酮钠：抗菌谱与头孢噻肟相近似，其特点是对铜绿假单胞菌和部分其他假单胞菌、不动杆菌等有一定的抗菌作用。耐酶性能较其他第三代品种差。②头孢他啶：抗菌谱广、耐酶性较强。为重症感染常用药物。③头孢曲松（头孢三嗪）：本品耐酶性较强，另一特点为在胆汁中的浓度远远高于血液。体内半衰期（t _½）长达8小时，一般感染每日一次给药效果理想。特别适合于社区获得性呼吸道、胆道、泌尿系等感染。但上述药物对超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）阳性细菌没有抗菌活性。

抗菌谱更广，不仅对G ^-菌有与三代头孢相同的良好的抗菌作用，而且也能抗金黄色葡萄球菌，因此他们具有更广泛的适用性。代表药物有头孢吡肟（属于特殊用药范畴）。

（1）因其能与β-内酰胺酶较紧密结合，抑制其对抗菌药物中β-内酰胺环的破坏，保持β-内酰胺类抗菌药对产β-内酰胺酶细菌的抗菌活性。与其他抗菌药物组成联合制剂，发挥抑酶、保护、增效作用；主要有克拉维酸、舒巴坦和三唑巴坦。目前在临床制成复方制剂（舒巴坦钠有单独的注射针剂）方便临床使用。

（2）临床常用复合制剂：①头孢哌酮钠／舒巴坦钠（如舒普深）：本品为头孢哌酮钠与舒巴坦钠1∶1（重量效价比）或2∶1的混合物，该品种用于危重感染或有耐药菌感染危险患者。②阿莫西林／克拉维酸钾（如复方阿莫西林）：本品是阿莫西林与克拉维酸钾2∶1或4∶1的混合物。适于重症社区获得性感染，或老年人感染。③替卡西林／克拉维酸钾：注射用每支3.1g或3.2g。④哌拉西林钠／他唑巴坦钠（如联邦他唑仙）：两者含量8∶1，抑酶并加强哌拉西林的抗菌作用。为重症患者感染及重症感染的常用抗感染药物。

庆大霉素、阿米卡星、链霉素、依替米星、奈替米星等。

具耳、肾毒性。对某些儿童可造成不可逆性耳聋。

属浓度依赖性，具抗菌药物后效应（PAE）；对金葡菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌的PAE达4～8小时；半衰期长达11～12小时，一般1次／天给药。

革兰阴性杆菌、革兰阳性球菌及部分对结核和非结核分枝杆菌有抗菌作用。

包括14～16元环三种结构。除了良好抗菌效果外，还有非抗菌性抗炎作用，被用于某些肺间质疾病、弥漫性细支气管炎等。

需氧G ⁺和G ^-球菌、厌氧球菌、军团菌、幽门螺杆菌、鸟分枝杆菌、支原体和衣原体等。

吸收好、对胃酸稳定；有良好的抗菌药物后效应，可1次／天给药，如阿奇霉素0.5g，4次／天；甚至社区获得性肺炎1次／疗程；高细胞内浓度，因而对非典型病原体有效；半衰期延长；不良反应少。特别是胃肠反应减少。

增强抗G ⁺菌及抗厌氧菌活性；对支原体、衣原体、军团菌、分枝杆菌具有抗菌活性；对G ^-的活性没有增加，对铜绿假单胞菌的活性不如环丙沙星；降低副作用，提高安全性。

（1）消化道反应：恶心、呕吐、上腹部不适。

（2）神经系统反应：头痛头晕、失眠、眩晕、抽搐、癫痫样发作、幻觉、幻视。

（3）骨关节损害：软骨损害。

（4）肝脏毒性。

（5）QT延长。